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Augmentin XR Indicaciones y uso de Augmentin XR Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de Augmentin XR y otros medicamentos antibacterianos, Augmentin XR debe ser utilizado sólo para el tratamiento de las infecciones que se ha comprobado o se sospecha fuertemente que es causada por bacterias susceptibles. Cuando la cultura y la información de susceptibilidad están disponibles, deben ser considerados en la selección o modificación de la terapia antibacteriana. En ausencia de estos datos, los patrones de susceptibilidad a la epidemiología y locales pueden contribuir a la selección empírica de la terapia. Augmentin XR comprimidos de liberación prolongada están indicados para el tratamiento de pacientes con neumonía adquirida en la comunidad o sinusitis bacteriana aguda debido a confirmado o se sospecha y beta; lactamasa y ndash; la producción de agentes patógenos (es decir, H. influenzae, M. catarrhalis, H. parainfluenza, K. pneumoniae, o sensible a meticilina de S. aureus) y S. pneumoniae con susceptibilidad reducida a la penicilina (es decir MICs penicilina = 2 mcg / ml). Augmentin XR no está indicado para el tratamiento de las infecciones por S. pneumoniae con CIM de penicilina & ge; 4 mcg / ml. Los datos son limitados en lo que respecta a las infecciones por S. pneumoniae con CIM de penicilina & ge; 4 mcg / ml [véase Estudios Clínicos (14)]. En los pacientes con neumonía adquirida en la comunidad en los que se sospecha resistente a la penicilina de S. pneumoniae, se deben realizar estudios bacteriológicos para determinar los microorganismos causales y su susceptibilidad cuando se prescribe Augmentin XR. La sinusitis bacteriana aguda o neumonía adquirida en la comunidad debido a una cepa sensibles a la penicilina de S. pneumoniae y más un beta; lactamasa y ndash; producir patógeno puede ser tratado con otro AUGMENTIN & registro; (Amoxicilina / clavulanato de potasio) de producto que contiene dosis diarias más bajas de amoxicilina (es decir, 500 mg cada 8 horas o 875 mg cada 12 horas). sinusitis bacteriana aguda o neumonía adquirida en la comunidad debido a S. pneumoniae solo pueden ser tratados con amoxicilina. Augmentin XR Dosis y Administración Augmentin XR debe ser tomado en el inicio de una comida para mejorar la absorción de la amoxicilina y para reducir al mínimo el potencial para la intolerancia gastrointestinal. Augmentin XR no se recomienda que se toma con una comida rica en grasas, debido a la absorción de ácido clavulánico se reduce. [Véase Farmacología Clínica (12.3)]. adultos La dosis recomendada de Augmentin XR es de 4.000 mg / 250 mg al día de acuerdo con la siguiente tabla: Los comprimidos de Augmentin (250 mg o 500 mg) no se pueden utilizar para proporcionar las mismas dosis como comprimidos de liberación Augmentin XR Extended. Esto se debe a Augmentin XR contiene 62,5 mg de ácido clavulánico, mientras que el AUGMENTIN 250 mg y tabletas de 500 mg cada uno contiene 125 mg de ácido clavulánico. Además, el Extended Release tableta proporciona un curso de tiempo prolongado de concentraciones de amoxicilina en plasma en comparación con comprimidos de liberación inmediata. Por lo tanto, dos AUGMENTIN tabletas de 500 mg no son equivalentes a una tableta Augmentin XR. Anotado Augmentin XR comprimidos de liberación prolongada están disponibles para los pacientes adultos que tienen dificultad para tragar. El comprimido ranurado no está destinado a reducir la dosis de medicación tomada; como se indica en la tabla anterior, la dosis recomendada de Augmentin XR es de dos comprimidos dos veces al día (cada 12 horas). Los pacientes con insuficiencia renal La farmacocinética de Augmentin XR no se han estudiado en pacientes con insuficiencia renal. Augmentin XR está contraindicado en pacientes con un aclaramiento de creatinina & lt; 30 ml / min y en pacientes en hemodiálisis [ver Contraindicaciones (4)]. Los pacientes con insuficiencia hepática Pacientes con insuficiencia hepática deben ser dosificados con precaución y la función hepática monitoreado a intervalos regulares [véase Advertencias y precauciones (5.3)]. uso pediátrico pacientes pediátricos que pesen 40 kg o más y pueden tragar los comprimidos deben recibir la dosis para adultos [ver Uso en poblaciones específicas (8.4)]. uso geriátrico No se requiere ajuste de dosis en los ancianos [ver Uso en poblaciones específicas (8.5)]. Formas farmacéuticas y concentraciones Augmentin XR comprimidos de liberación prolongada. Cada bicapa recubierto con película blancos, ovalados anotó tableta, grabados con Augmentin XR, contiene trihidrato de amoxicilina y amoxicilina sódica equivalente a un total de 1.000 mg de amoxicilina y clavulanato de potasio equivalente a 62,5 mg de ácido clavulánico. Contraindicaciones 4.1 Las reacciones graves de hipersensibilidad Augmentin XR está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad graves (por ejemplo, anafilaxis o el síndrome de Stevens-Johnson) a la amoxicilina, ácido clavulánico o con otros fármacos antibacterianos betalactámicos (por ejemplo, penicilinas y cefalosporinas). Disfunción 4.2 Ictericia colestática / hepática Augmentin XR está contraindicado en pacientes con una historia previa de ictericia colestática disfunción hepática / asociado con el tratamiento con amoxicilina / ácido clavulánico. 4.3 Insuficiencia renal Augmentin XR está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina & lt; 30 ml / min) y en pacientes en hemodiálisis. Advertencias y precauciones Las reacciones alérgicas graves, incluyendo Anapslaxis hipersensibilidad (reacciones anafilácticas) graves y en ocasiones fatales se han reportado en pacientes que reciben Augmentin XR. Estas reacciones son más propensos a ocurrir en individuos con un historial de hipersensibilidad a la penicilina y / o una historia de sensibilidad a múltiples alergenos. Antes de iniciar el tratamiento con Augmentin XR, una cuidadosa investigación debe hacerse en relación con reacciones de hipersensibilidad previas a penicilinas, cefalosporinas, u otros alergenos. Si se produce una reacción alérgica, Augmentin XR debe suspenderse e instituirse una terapia apropiada. La disfunción hepática Augmentin XR debe usarse con precaución en pacientes con evidencia de disfunción hepática. La toxicidad hepática asociada con el uso de amoxicilina / ácido clavulánico es generalmente reversible. Se han reportado muertes (menos de 1 por cada muerte informó estimado de 4 millones de recetas de todo el mundo). Estos por lo general han sido los casos asociados con enfermedades subyacentes graves o medicaciones concomitantes [véase Contraindicaciones (4.2) y Reacciones adversas (6.2)] Clostridium difficile Diarrea - asociado diarrea asociada a Clostridium difficile (CDAD) ha sido reportado con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo Augmentin XR, y puede variar en gravedad desde diarrea leve a colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon que lleva a sobrecrecimiento de C. difficile. C. difficile produce toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de CDAD. Hypertoxin produciendo cepas de C. difficile causa aumento de la morbilidad y la mortalidad, ya que estas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y pueden requerir una colectomía. CDAD debe ser considerada en todos los pacientes que presenten diarrea después del uso de antibióticos. historia clínica cuidadosa es necesaria, ya que CDAD se ha informado de la aparición de más de dos meses después de la administración de agentes antibacterianos. Si CDAD se sospecha o confirma, puede ser necesario suspender el uso de antibióticos en curso no se dirige contra C. difficile. fluido y control adecuado de electrolitos, suplementos de proteínas, el tratamiento antibiótico de C. difficile. y la evaluación quirúrgica debe ser instituido como se indica clínicamente. Erupción cutánea en pacientes con mononucleosis Un alto porcentaje de pacientes con mononucleosis que reciben amoxicilina desarrollar una erupción en la piel eritematosa. Por lo tanto, Augmentin XR no debe ser administrado a pacientes con mononucleosis. El crecimiento excesivo posibilidad de contaminación microbiana La posibilidad de sobreinfecciones por patógenos micóticos o bacterianos debe tenerse en cuenta durante la terapia. Si se producen sobreinfecciones (por lo general la participación de Pseudomonas spp., O Candida spp.), El fármaco debe ser descontinuado y / o terapia adecuada. Desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos La prescripción de Augmentin XR en ausencia de una infección bacteriana demostrado o se sospecha fuertemente es poco probable para proporcionar un beneficio para el paciente y aumenta el riesgo de desarrollo de bacterias resistentes a los fármacos. Reacciones adversas Los siguientes son discutidos con más detalle en otras secciones del etiquetado: Las reacciones anafilácticas [véase Advertencias y precauciones (5.1)] La disfunción hepática [ver Advertencias y precauciones (5.2)] CDAD [véase Advertencias y precauciones (5.3)] 6.1 Experiencia en ensayos clínicos Dado que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas de los ensayos clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica. En los ensayos clínicos, 5.643 pacientes han sido tratados con Augmentin XR. Las reacciones adversas más frecuentes que se sospeche o probablemente relacionados con las drogas fueron diarrea (15%), micosis vaginal (3%) náuseas (2%) y diarrea (2%). Augmentin XR tenía una mayor tasa de diarrea, que requiere terapia correctiva (4% frente a 3% para Augmentin XR y todos los comparadores, respectivamente). El dos por ciento de los pacientes interrumpieron el tratamiento debido a reacciones adversas relacionadas con las drogas. La experiencia posterior a la comercialización Además de las reacciones adversas notificadas en los ensayos clínicos, los siguientes han sido identificados durante el uso postcomercialización de productos, incluyendo AUGMENTIN Augmentin XR. Debido a que son reportados voluntariamente por una población de tamaño desconocido, las estimaciones de frecuencia no se pueden hacer. Estos eventos han sido seleccionados para su inclusión debido a una combinación de su gravedad, frecuencia de los informes, o con posibilidades de conexión causal con AUGMENTIN. Gastrointestinal. Diarrea, náuseas, vómitos, indigestión, gastritis, estomatitis, glositis, negro y ldquo; cabelludo y rdquo; lengua, candidiasis mucocutánea, enterocolitis, y hemorrágico / seudo colitis membranosa. El inicio de los síntomas de colitis pseudomembranosa puede ocurrir durante o después del tratamiento con antibióticos. Las reacciones de hipersensibilidad. erupciones en la piel, prurito, urticaria, angioedema, reacciones similares a la enfermedad del suero (urticaria o erupciones en la piel, acompañados por la artritis, artralgia, mialgia, y frecuentemente fiebre), eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, pustulosis exantemática generalizada aguda, vasculitis por hipersensibilidad, y una caso ocasional de dermatitis exfoliativa (incluyendo necrólisis epidérmica tóxica) se han reportado [véase Advertencias y precauciones (5.1)]. Hígado. Un aumento moderado en AST (SGOT) y / o ALT (SGPT) se ha observado en pacientes tratados con antibióticos de la clase a la ampicilina, pero la importancia de estos hallazgos es desconocida. La disfunción hepática, incluyendo hepatitis e ictericia colestática, [ver Contraindicaciones (4)], el aumento de las transaminasas séricas (AST y / o ALT), la bilirrubina sérica, y / o fosfatasa alcalina, se ha comunicado con Augmentin Augmentin o XR. Se ha informado de más comúnmente en los ancianos, en los hombres, o en pacientes en tratamiento prolongado. Los hallazgos histológicos en la biopsia de hígado han consistido predominantemente colestásica, hepatocelular, colestasis o cambios mixtos-hepatocelular. El inicio de los signos / síntomas de disfunción hepática puede ocurrir durante o varias semanas después de haber terminado el tratamiento. La disfunción hepática, que puede ser grave, por lo general es reversible. Se han reportado muertes [véase Contraindicaciones (4.2), Advertencias y Precauciones (5.2)]. Renal. nefritis intersticial, hematuria, cristaluria y se han reportado [ver Sobredosis (10)]. Sistema hemático y linfático. Anemia, incluyendo anemia hemolítica, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia, agranulocitosis y se han reportado durante la terapia con penicilinas. Estas reacciones suelen ser reversibles al suspender el tratamiento y se cree que son los fenómenos de hipersensibilidad. Ha habido informes de aumento del tiempo de protrombina en pacientes que reciben terapia anticoagulante Augmentin y concomitantemente. Sistema nervioso central. Agitación, ansiedad, cambios de comportamiento, confusión, convulsiones, mareos, dolor de cabeza, insomnio, hiperactividad reversible y se han notificado en raras ocasiones. Diverso. decoloración de los dientes (tinción marrón, amarillo o gris) ha sido reportado. La mayoría de los informes se produjeron en pacientes pediátricos. La decoloración se reduce o se elimina con el cepillado o la limpieza dental en la mayoría de los casos. Interacciones con la drogas probenecid El probenecid disminuye la secreción tubular renal de la amoxicilina. El uso concomitante con Augmentin XR puede producir un aumento y prolongación de los niveles sanguíneos de amoxicilina. No se recomienda la administración conjunta de probenecid. Los anticoagulantes orales la prolongación del tiempo de protrombina anormal (aumento internacional cociente normalizado [INR]) ha sido reportado en pacientes que recibieron amoxicilina y anticoagulantes orales. un seguimiento adecuado debe llevarse a cabo cuando se prescriben anticoagulantes de forma concurrente. Los ajustes en la dosis de los anticoagulantes orales pueden ser necesarios para mantener el nivel deseado de la anticoagulación. El alopurinol La administración concomitante de alopurinol y amoxicilina aumenta sustancialmente la incidencia de erupciones cutáneas en pacientes que recibieron ambos fármacos en comparación con los pacientes que recibieron amoxicilina sola. No se sabe si esta potenciación de erupciones en la amoxicilina se debe a alopurinol o la hiperuricemia presente en estos pacientes. En los ensayos clínicos controlados de Augmentin XR, 25 pacientes recibieron alopurinol concomitante y Augmentin XR. No hay erupciones se registraron en estos pacientes. Sin embargo, este tamaño de la muestra es demasiado pequeña para permitir cualquier extraer conclusiones sobre el riesgo de erupciones con Augmentin XR concomitante y el uso de alopurinol. Anticonceptivos orales Al igual que otros antibióticos de amplio espectro, Augmentin XR puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales. Efectos sobre Pruebas de laboratorio Alto en la orina concentraciones de amoxicilina pueden dar lugar a reacciones de falsos positivos cuando las pruebas de la presencia de glucosa en la orina usando clinitest y registro ;, Benedict y rsquo; s Solución o Fehling y rsquo; s Solución. Dado que también puede ocurrir con AUGMENTIN este efecto, se recomienda que se utilice el análisis de glucosa basadas en reacciones enzimáticas de glucosa oxidasa. Después de la administración de amoxicilina a las mujeres embarazadas, un descenso transitorio en la concentración plasmática de estriol total de conjugado, estriol-glucurónido, estrona conjugada y estradiol se ha observado. USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS El embarazo Efectos teratogénicos: Embarazo categoría B. Estudios de reproducción realizados en ratas y ratones preñados AUGMENTIN se administra en dosis orales de hasta 1.200 mg / kg / día no revelaron evidencia de daño al feto debido a AUGMENTIN. En términos de superficie corporal, las dosis en las ratas eran 1,6 veces la dosis oral humana máxima de amoxicilina y 13 veces la dosis humana máxima de ácido clavulánico. Para los ratones, estas dosis fueron de 0,9 y 7,4 veces la dosis oral humana máxima de amoxicilina y ácido clavulánico, respectivamente. Hay, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este fármaco debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Trabajo y entrega ampicilina por vía oral se absorbe mal durante el parto. Los estudios en los conejillos de indias han demostrado que la administración intravenosa de ampicilina disminuyó el tono uterino, la frecuencia de las contracciones, la altura de las contracciones y la duración de las contracciones. Sin embargo, no se sabe si el uso de Augmentin XR en los seres humanos durante el parto ha inmediatos o retardados efectos adversos en el feto, prolonga la duración del parto, o aumenta la probabilidad de que fórceps u otra intervención obstétrica o la reanimación del recién nacido será necesaria. En un estudio en mujeres con rotura prematura de membranas fetales, se informó de que el tratamiento profiláctico con AUGMENTIN puede estar asociada con un mayor riesgo de enterocolitis necrotizante en neonatos. Las madres lactantes La amoxicilina se ha demostrado que se excreta en la leche humana; Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se administra Augmentin XR a una mujer lactante. uso pediátrico La seguridad y eficacia de Augmentin XR se han establecido para los pacientes pediátricos que pesan & ge; 40 kg que son capaces de tragar comprimidos. El uso de Augmentin XR en estos pacientes pediátricos es apoyada por pruebas de los ensayos adecuados y bien controlados de adultos con sinusitis bacteriana aguda y la neumonía adquirida en la comunidad con datos adicionales de un estudio farmacocinético farmacocinético pediátrica study. A en pacientes pediátricos (de 7 a 15 años mayor de edad y con un peso & ge; 40 kg) se llevó a cabo [véase Farmacología clínica (12.2)].El perfil de acontecimientos adversos en 44 pacientes pediátricos que recibieron al menos una dosis de Augmentin XR era coherente con el perfil de acontecimientos adversos establecido para el producto en adultos . uso geriátrico Del número total de sujetos en estudios clínicos de Augmentin XR, el 18,4% eran mayores de 65 años y el 7,2% eran 75 años o más. No se observaron diferencias generales en la seguridad y eficacia entre estos sujetos y los sujetos más jóvenes, y otra experiencia clínica no ha reportado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes, pero una mayor sensibilidad de algunos individuos mayores no se pueden descartar out. This droga se sabe que se excreta principalmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas dosis dependientes a este fármaco puede ser mayor en pacientes con función renal alterada. Dado que los pacientes de edad avanzada son más propensos a padecer disfunción renal, puede ser útil para controlar la función renal. Insuficiencia renal La farmacocinética de Augmentin XR no se han estudiado en pacientes con insuficiencia renal. Augmentin XR está contraindicado en pacientes con un aclaramiento de creatinina & lt; 30 ml / min y en pacientes en hemodiálisis [ver Contraindicaciones (4)]. Deterioro hepático Pacientes con insuficiencia hepática deben ser dosificados con precaución y la función hepática monitoreado a intervalos regulares [véase Advertencias y precauciones (5.3)]. La sobredosis Tras una sobredosis, los pacientes han experimentado síntomas gastrointestinales que incluyen principalmente el estómago y dolor abdominal, vómitos y diarrea. Rash, hiperactividad, o somnolencia también se han observado en un pequeño número de pacientes. En el caso de sobredosificación, discontinuar Augmentin XR, tratamiento sintomático y medidas de apoyo instituto según sea necesario. Si la sobredosis es muy reciente y no hay contraindicación, se puede realizar un intento de emesis u otros medios de eliminación del fármaco desde el estómago. Un estudio prospectivo de 51 pacientes pediátricos en un centro de control de envenenamiento sugirió que las sobredosis de menos de 250 mg / kg de amoxicilina no están asociados con síntomas clínicos significativos y no requieren el vaciado gástrico. La nefritis intersticial que resulta en insuficiencia renal oligúrica se ha informado en un pequeño número de pacientes después de la sobredosificación con amoxicilina. Cristaluria, en algunos casos conducen a la insuficiencia renal, también se ha reportado después de la sobredosis amoxicilina en pacientes adultos y pediátricos. En caso de sobredosis, la ingesta adecuada de líquidos y la diuresis deben mantenerse para reducir el riesgo de cristaluria amoxicilina. Insuficiencia renal parece ser reversible con el cese de la administración del fármaco. Los niveles altos pueden ocurrir con más facilidad en los pacientes con deterioro de la función renal debido a una disminución del aclaramiento renal de amoxicilina y ácido clavulánico. Amoxicilina y ácido clavulánico se retiran de la circulación por hemodiálisis [ver Dosis y Administración (2)]. Augmentin XR Descripción comprimido de liberación Augmentin XR (amoxicilina y clavulanato de potasio) extendido para uso oral es una combinación antibacteriana que consiste en la amoxicilina antibacteriano semisintético (presente como trihidrato de amoxicilina y la amoxicilina de sodio) y el y beta; lactamasa ácido clavulánico inhibidor de potasio (la sal de potasio de ácido clavulánico) . La amoxicilina es un análogo de la ampicilina, derivado del núcleo básico penicilina ácido 6-aminopenicilánico. La fórmula molecular de trihidrato de amoxicilina es C 16 H 19 N 3 O 5 S & bull; 3H 2 O, y el peso molecular es 419,45. Químicamente, el trihidrato de amoxicilina es de (2 S, 5 R, 6 R) -6 - [(R) - (-) - 2-amino-2- (p - hidroxifenil) acetamido] - 3,3 - dimetil - 7 - oxo - 4 - tia - 1 - azabiciclo [3.2.0] heptano - 2 - trihidrato de ácido carboxílico y puede ser representado estructuralmente como: La fórmula molecular amoxicilina sódica es C 16 H 18 N 3 NaO 5 S, y el peso molecular es 387,39. Químicamente, amoxicilina sódica es [2 - [2 y alfa;, 5 y alfa;, 6 y beta, (S *)]] - 6 - [[amino (4 - hidroxifenil) acetil] amino] - 3,3 - dimetil - 7 - oxo - 4 - tia - 1 - azabiciclo sal [3.2.0] heptano-2-carboxílico monosódica del ácido y puede ser representado estructuralmente como: El ácido clavulánico se produce por la fermentación de Streptomyces clavuligerus. Es a & beta lactámicos estructuralmente relacionado con las penicilinas y posee la capacidad de inactivar una amplia variedad de y beta; betalactamasas mediante el bloqueo de los sitios activos de estas enzimas. El ácido clavulánico es particularmente activa en contra de la importancia clínica de beta mediada por plásmidos y, con frecuencia betalactamasas responsables de la resistencia a fármacos transferido a las penicilinas y cefalosporinas. La fórmula molecular clavulanato de potasio es C 8 H 8 KNO 5. y el peso molecular es 237,25. Químicamente, el clavulanato de potasio es el potasio (Z) - (2 R, 5 R) -3- (2-etiliden hidroxi) -7-oxo-4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptano-2-carboxilato de etilo, y puede ser representado estructuralmente como: Ingredientes inactivos. El ácido cítrico, dióxido de silicio coloidal, hipromelosa, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, polietilenglicol, glicolato de almidón de sodio, dióxido de titanio, y goma de xantano. Cada comprimido de Augmentin XR contiene aproximadamente 13 mg de potasio y 30 mg de sodio. Augmentin XR - Farmacología Clínica Mecanismo de acción Augmentin XR es un fármaco antibacteriano. [Ver Microbiología (12.4)] farmacocinética Augmentin XR es una formulación de liberación prolongada que proporciona concentraciones plasmáticas sostenidas de amoxicilina. La amoxicilina exposición sistémica logrado con Augmentin XR es similar a la producida por la administración oral de dosis equivalentes de amoxicilina sola. Absorción. Amoxicilina y clavulanato de potasio se absorbe bien en el tracto gastrointestinal después de la administración oral de Augmentin XR. En un estudio en voluntarios adultos sanos, la farmacocinética de Augmentin XR se compararon cuando se administra en ayunas, al comienzo de una comida estandarizada (612 kcal, 89,3 g de carbohidratos, 24,9 g de grasa y 14,0 g de proteínas), o 30 minutos después de una comida rica en grasas. Cuando la exposición sistémica a la amoxicilina y el clavulanato se toma en consideración, Augmentin XR se administra de manera óptima en el inicio de una comida estandarizada. La absorción de la amoxicilina se disminuyó en el estado de ayuno. Augmentin XR no se recomienda que se toma con una comida rica en grasas, debido a la absorción de ácido clavulánico se reduce. La farmacocinética de los componentes de Augmentin XR después de la administración de dos comprimidos Augmentin XR en el comienzo de una comida estandarizada se presentan en la Tabla 1. Tabla 1: Media (DE) farmacocinético de parámetros para amoxicilina y clavulanato después de la administración oral de dos Augmentin XR comprimidos (2.000 mg / 125 mg) a voluntarios adultos sanos (n = 55) Alimentados con una Standar dized de comidas La vida media de amoxicilina después de la administración oral de Augmentin XR es de aproximadamente 1,3 horas, y la de ácido clavulánico es de aproximadamente 1,0 horas. Distribución. Ninguno de los componentes de Augmentin XR es altamente unidos a proteínas; clavulanato se ha encontrado que aproximadamente 25% de unión a suero humano y amoxicilina aproximadamente 18% de unión. La amoxicilina se difunde fácilmente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, con la excepción del cerebro y líquido cefalorraquídeo. Los resultados de los experimentos que implican la administración de ácido clavulánico a los animales sugieren que este compuesto, como amoxicilina, está bien distribuida en los tejidos corporales. Excreción. El aclaramiento de la amoxicilina es predominantemente renal, con aproximadamente 60% a 80% de la dosis se excreta sin cambios en la orina, mientras que la liquidación de clavulanato tiene tanto un renal (30% a 50%) y un componente no renal. La administración concomitante de probenecid retrasa la excreción de amoxicilina pero no retrasa la excreción renal de ácido clavulánico [véase Interacciones farmacológicas (7.1)]. En un estudio de adultos, la farmacocinética de amoxicilina y ácido clavulánico no se vieron afectados por la administración de un antiácido (MAALOXR & registro;), ya sea simultánea o 2 horas después de Augmentin XR. En un estudio de pacientes pediátricos con sinusitis aguda bacteriana, de 7 a 15 años de edad y un peso mínimo de 40 kg, la farmacocinética de amoxicilina y ácido clavulánico se evaluaron después de la administración de Augmentin XR 2000 mg / 125 mg (como dos de 1000 mg / 62,5 tabletas mg) cada 12 horas con el alimento (tabla 2). Tabla 2: Media (SD) Parámetros farmacocinéticos de amoxicilina y clavulanato después de la administración oral de dos Augmentin XR comprimidos (2.000 mg / 125 mg) cada 12 horas con comida para pacientes pediátricos (de 7 a 15 años de edad y un peso de & ge; 40kg) Con La sinusitis bacteriana aguda Microbiología Mecanismo de acción La amoxicilina se une a las proteínas de unión a penicilina dentro de la pared celular bacteriana e inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana. El ácido clavulánico es a & beta;-lactámicos, estructuralmente relacionado con la penicilina, que pueden inactivar determinadas y beta; betalactamasa enzimas. Mecanismo de resistencia La resistencia a las penicilinas puede ser mediada por la destrucción del anillo de beta-lactama por un beta-lactamasa, altera la afinidad de la penicilina para la meta, o disminución de la penetración del antibiótico para llegar al lugar de destino. La amoxicilina por sí sola es susceptible a la degradación por y beta; lactamasas, y por tanto su espectro de actividad no incluye bacterias que producen estas enzimas. amoxicilina / ácido clavulánico se ha demostrado ser activo contra la mayoría de los aislados de las siguientes bacterias, tanto in vitro como en infecciones clínicas como se describe en la sección INDICACIONES Y USO (1). Haemophilus parainfluenza K Se dispone de los siguientes datos in vitro, pero su importancia clínica es desconocida. Al menos el 90 por ciento de la exposición siguientes bacterias en concentraciones mínimas inhibitorias in vitro (MIC) menores o iguales al punto de quiebre susceptibles de amoxicilina / ácido clavulánico. 1 Sin embargo, la seguridad y la eficacia de amoxicilina / ácido clavulánico en el tratamiento de infecciones clínicas debidas a estas bacterias no se han establecido en ensayos clínicos adecuados y bien controlados. Métodos de ensayo de susceptibilidad. Cuando esté disponible, el laboratorio de microbiología clínica debe proporcionar resultados acumulativos de vitro resultados de las pruebas de susceptibilidad en los medicamentos antimicrobianos utilizados en hospitales y áreas de práctica local para el médico como en informes periódicos que describen el perfil de susceptibilidad de los patógenos nosocomiales y adquiridas en la comunidad. Estos informes deben ayudar al médico a seleccionar un producto antibacteriano para el tratamiento. Técnicas de dilución: Los métodos cuantitativos se utilizan para determinar las concentraciones inhibitorias mínimas (CIM) antimicrobianos. Estos micrófonos proporcionan estimaciones de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Las CIMs se deben determinar usando un 1,2 estandarizado método de ensayo (caldo y / o agar). Los valores de CIM deben ser interpretados de acuerdo con los criterios previstos en la Tabla 3. Técnicas de difusión: los métodos cuantitativos que requieren la medición de diámetros de zona también proporcionar estimaciones reproducibles de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. El tamaño de la zona proporciona una estimación de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. El tamaño de la zona debe ser determinado usando un método de ensayo normalizado. 1,3 Este procedimiento utiliza discos de papel impregnados con 30 mcg de potasio amoxicilina / ácido clavulánico (20 mcg amoxicilina más clavulanato de potasio 10 mcg) para probar la susceptibilidad de los microorganismos a amoxicilina / ácido clavulánico. los criterios de interpretación de difusión con discos deben ser interpretados de acuerdo con los criterios previstos en la Tabla 3. Tabla 3: Resultados de ensayo de susceptibilidad criterios de interpretación para la amoxicilina / clavulanato de potasio Concentración mínima inhibitoria (mcg / ml) Disco zona de difusión Diámetro (mm) S = Susceptible, I = Intermedio, R = Resistente NOTA: La susceptibilidad de los estafilococos a la amoxicilina / ácido clavulánico puede deducirse de la prueba solamente penicilina y, o bien la cefoxitina o oxacilina. NOTA. Susceptibilidad de S. pneumoniae por difusión en disco debe ser determinado utilizando un disco de oxacilina 1 mcg. NOTA: Para no meningitis aísla, una CIM de penicilina de & le; 0,06 mcg / ml (o zona de oxacilina & ge; 20 mm) pueden predecir la susceptibilidad a la amoxicilina / ácido clavulánico. 1 NOTA: El beta-lactamasa y ndash; resistentes a la ampicilina, aislamientos negativos influenzae (BLNAR) H. deben considerarse resistentes a amoxicilina / ácido clavulánico, a pesar de la aparente susceptibilidad in vitro de algunos BLNAR aísla a estos agentes. 1 Un informe de Susceptible indica que el antimicrobiano es probable de inhibir el crecimiento del patógeno si el compuesto antimicrobiano en la sangre llega a las concentraciones en el sitio de infección necesario para inhibir el crecimiento del patógeno. Un informe del Intermedio indica que el resultado debe considerarse dudosos y, si el microorganismo no es completamente susceptible a fármacos alternativos, clínicamente factibles, la prueba debe repetirse. Esta categoría implica posible aplicabilidad clínica en sitios del cuerpo donde la droga es fisiológicamente concentrada. Esta categoría también ofrece una zona de seguridad que impide que los pequeños factores técnicos incontrolables causen mayores discrepancias en la interpretación. Un informe de Resistente indica que el agente antimicrobiano no es probable de inhibir el crecimiento del patógeno si el compuesto antimicrobiano alcanza las concentraciones alcanzadas generalmente en el sitio de la infección; otra terapia debe ser seleccionado. Tabla 4: Control de Calidad Aceptable Rangos de las pruebas de sensibilidad * ATCC es una marca registrada de la American Type Culture Collection. &daga; Cuando se utiliza Haemophilus Medium Test (HTM). Control de Calidad Organismo Rango de concentración mínima inhibitoria (mcg / ml) una ATCC = American Type Culture Collection. b cepa de control de calidad recomendado para las pruebas de combinaciones de inhibidores de beta-lactámicos / beta-lactamasas. c Esta cepa puede perder su plásmido y desarrollar sensibilidad a los antibióticos betalactámicos tras repetidas transferencias sobre soporte. Reducir al mínimo mediante la eliminación de la nueva cultura de almacenamiento de al menos mensualmente, o cuando la tensión comienza a mostrar un aumento de diámetros de la zona a la ampicilina, piperacilina o ticarcilina. 1 Toxicología no clínica Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad Los estudios a largo plazo en animales no se han realizado estudios para evaluar el potencial carcinogénico. El potencial mutagénico de AUGMENTIN se investigó in vitro con un ensayo de Ames, un ensayo citogenético de linfocitos humanos, una prueba de la levadura, y un ensayo de mutación hacia adelante de linfoma de ratón, e in vivo con las pruebas de micronúcleo de ratón y una prueba letal dominante. Todos eran negativos aparte del ensayo de linfoma de ratón in vitro, donde se encontró una débil actividad en concentraciones muy altas, citotóxicos. AUGMENTIN a dosis orales de hasta 1.200 mg / kg / día (1,9 veces la dosis humana máxima de amoxicilina y 15 veces la dosis humana máxima de ácido clavulánico en base al área de superficie corporal) se encontró que no tienen efecto sobre la fertilidad y la capacidad reproductora en ratas dosificado con un 2: formulación relación de 1 de amoxicilina: clavulanato. Estudios clínicos 14.1 La sinusitis bacteriana aguda: Los adultos con un diagnóstico de sinusitis bacteriana aguda (ABS) fueron evaluados en 3 estudios clínicos. En un estudio, 363 pacientes fueron asignados al azar para recibir ya sea Augmentin XR 2.000 mg / 125 mg por vía oral cada 12 horas o levofloxacino 500 mg por vía oral al día durante 10 días en una, multicéntrico, ensayo prospectivo, doble ciego. Estos pacientes fueron evaluados clínicamente y radiológicamente en la prueba de curación (días 17-28) visita. Las respuestas clínicas y radiológicas combinadas fueron del 83,7% para Augmentin XR y el 84,3% para levofloxacino en el momento de la prueba de la visita de curación en pacientes clínicamente evaluables (IC del 95% para la diferencia del tratamiento = -9.4, 8.3). Las tasas de respuesta clínica en la prueba de curación fueron 87,0% y 88,6%, respectivamente. Los otros 2 ensayos fueron no comparativos, estudios multicéntricos diseñados para evaluar la eficacia bacteriológica y clínica de Augmentin XR (2.000 mg / 125 mg por vía oral cada 12 horas durante 10 días) en el tratamiento de 2288 pacientes con ABS. los puntos de tiempo de evaluación fueron los mismos que en el estudio anterior. Los pacientes sometidos a punción del seno maxilar para cultivo antes de recibir la medicación del estudio. En la prueba de curación, las tasas de éxito clínico fueron 87,5% y 86,6% (intención de tratar) y el 92,5% y el 92,1% (por poblaciones de protocolo). Los pacientes con sinusitis bacteriana aguda por S. pneumoniae con susceptibilidad reducida a la penicilina se acumularon a través de la inscripción en estos 2 ensayos clínicos abiertos no comparativos. tasas de erradicación microbiológicos para patógenos clave en estos estudios se muestran en la Tabla 5. Tabla 5: Resultados clínicos para el ABS * n / N = pacientes con patógenos erradicado o presunta erradicado / número total de pacientes. &daga; Los límites de confianza calculados usando probabilidades exactas. &Daga; Cepas de S. pneumoniae con CIM de penicilina & ge; 2 mcg / ml se consideran resistentes a la penicilina. §a; Incluye un paciente cada uno con S. pneumoniae a la penicilina de PRM 8 y 16 mcg / ml. CIM de la penicilina de S. pneumoniae 14.2 La neumonía adquirida en la comunidad Se llevaron a cabo cuatro, controlados, estudios clínicos aleatorizados, doble ciego y un estudio no comparativo en adultos con neumonía adquirida en la comunidad (NAC). En estudios comparativos, 904 pacientes recibieron XR Augmentin a una dosis de 2000 mg / 125 mg por vía oral cada 12 horas durante 7 o 10 días. En el estudio no comparativo para evaluar tanto la eficacia clínica y bacteriológica, 1.122 pacientes recibieron Augmentin XR 2.000 mg / 125 mg por vía oral cada 12 horas durante 7 días. En los 4 estudios comparativos, la tasa de éxito clínico combinado en la prueba de curación varió de 86,3% a 94,7% en los pacientes clínicamente evaluables que recibieron Augmentin XR; en el estudio no comparativo, la tasa de éxito clínico fue del 85,6%. Los datos sobre la eficacia de Augmentin XR en el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad debido a S. pneumoniae con susceptibilidad reducida a la penicilina fueron acumulados a partir de los 4 estudios clínicos controlados y en el estudio 1 no comparativo. La mayoría de estos casos fueron acumulados a partir del estudio no comparativo. Los resultados se muestran en la Tabla 6. Tabla 6: Resultados clínicos de la NAC por S. pneumoniae * n / N = pacientes con patógenos erradicado o presunta erradicado / número total de pacientes. &daga; Los límites de confianza calculados usando probabilidades exactas. &Daga; Cepas de S. pneumoniae con CIM de penicilina & ge; 2 mcg / ml se consideran resistentes a la penicilina. §a; Incluye un paciente cada uno con S. pneumoniae a la penicilina de PRM 8 y 16 mcg / ml en el grupo por intención de tratar sólo. CIM de penicilina de las cepas de S. pneumonia En 2 aleatorizado, doble ciego, estudios multicéntricos, Augmentin XR (2.000 mg / 125 mg por vía oral cada 12 horas, n = 577) se comparó con AUGMENTIN (875 mg / 125 mg por vía oral cada 12 horas, n = 570), administrados por 7 días para el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad. Los eventos adversos, independientemente de la relación de probar drogas, fueron reportados por el 44,4% de los pacientes que recibieron Augmentin XR (frente al 46,3% en el grupo de comparación). los eventos adversos relacionados con el tratamiento fueron reportados en el 21,7% de los pacientes que recibieron Augmentin XR (frente al 21,2% en el grupo de comparación); la mayoría fueron leves y de naturaleza transitoria. Los eventos adversos que llevaron a la retirada fueron reportados por el 2,8% de los pacientes que recibieron Augmentin XR (frente al 5,3% en el grupo de comparación). En cada grupo, los acontecimientos adversos más frecuentes fueron diarrea (14,4% frente a 13,0%, p = 0,47), náuseas (3,5% frente a 4,4%), y dolor de cabeza (3,5% versus 3,2%). Sólo 2 pacientes (0,3%) que recibieron XR Augmentin y 3 pacientes (0,5%) en el grupo de comparación se retiraron debido a la diarrea. Los acontecimientos adversos graves considerados sospechosos o probablemente relacionadas con la prueba de drogas se informó en el 0,3% de los pacientes (frente al 0,5% en el comparador). Referencias 1. Estándares Clínicos y de Laboratorio (CLSI). Normas para realizar las pruebas de sensibilidad a los antimicrobianos; Vigésimo tercer Suplemento Informativo, documento CLSI M100-S23. documento CLSI M100-S23, Clínicos y de Laboratorio de Normas, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, EE. UU., 2013. 2. Estándares Clínicos y de Laboratorio (CLSI). Los métodos para la dilución de las pruebas de sensibilidad a los antimicrobianos de las bacterias aerobias; Norma aprobada - Novena Edición. Documento CLSI M7-A9 Clínicos y de Laboratorio de Normas, 940 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, EE. UU., 2012. 3. Estándares Clínicos y de Laboratorio (CLSI). Normas para realizar las pruebas de sensibilidad a los antimicrobianos con discos; Norma aprobada - Undécima Edición. Documento CLSI M2-A11. Clinical and Laboratory Standards Institute, 940 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, EE. UU., 2012. PRESENTACIÓN / Almacenamiento y manipulación Augmentin XR comprimidos de liberación prolongada. Cada bicapa recubierto con película blancos, ovalados anotó tableta, grabados con Augmentin XR, contiene trihidrato de amoxicilina y amoxicilina sódica equivalente a un total de 1.000 mg de amoxicilina y clavulanato de potasio equivalente a 62,5 mg de ácido clavulánico. NDC 43598-020-28 Botellas de (paquete XR de 7 días) 28 NDC 43598-020-40 Botellas de (paquete XR 10 días) 40 Dispensar en el recipiente original. Conserve las tabletas a o por debajo de 25 y el grado; C (77 y grado; F). Mantener fuera del alcance de los niños. Información para asesorar al paciente 17.1 Información para los pacientes aconsejar a los pacientes que toman Augmentin XR cada 12 horas con una comida o refrigerio para reducir la posibilidad de molestias gastrointestinales. Si la diarrea se desarrolla y es severo o dura más de 2 ó 3 días, llame a su médico. La diarrea es un problema común causado por los antibióticos que generalmente termina cuando se interrumpe el antibiótico. A veces, después de comenzar el tratamiento con antibióticos, los pacientes pueden desarrollar heces acuosas y sanguinolentas (con o sin cólicos estomacales y fiebre), incluso tan tarde como 2 o más meses después de haber tomado la última dosis del antibiótico. Si esto ocurre, los pacientes deben contactar a su médico tan pronto como sea posible. Los pacientes deben ser informados de que los fármacos antibacterianos, incluyendo Augmentin XR, sólo deben utilizarse para tratar infecciones bacterianas. Ellos no tratan infecciones virales (por ejemplo, el resfriado común). Cuando Augmentin XR se prescribe para tratar una infección bacteriana, los pacientes deben ser informados de que a pesar de que es común a sentirse mejor temprano en el curso del tratamiento, el medicamento debe tomarse según lo indicado. Saltarse las dosis o que no completó el curso completo de la terapia puede: (1) disminuir la eficacia del tratamiento inmediato, y (2) aumentar la probabilidad de que las bacterias desarrollen resistencia y no será tratable por Augmentin XR u otras drogas antibacterianas en el futuro . Deseche cualquier medicamento sin usar. Augmentin XR y AUGMENTIN son marcas registradas de GlaxoSmithKline y tienen licencia para el Dr. Reddy Laboratories Inc. Maalox es una marca comercial registrada de Novartis Consumer Health, Inc. Clinitest es una marca comercial registrada de Miles, Inc. del Dr. Reddy Laboratorios Tennessee LLC, Bristol, TN 37620 Panel principal XR y el comercio Augmentin; amoxicilina / ácido clavulánico comprimidos de liberación potassiumExtended 1000 mg Amoxicilina, 1000 mg CLAVULÁNICO ÁCIDO, 62,5 mg, como clavulanato de potasio 28 comprimidos ranurados Almacenar en o por debajo de 25 ° C (77 ° F). Dispensar en el recipiente original; aconsejar a los pacientes a guardar en un envase cerrado. Cada comprimido contiene 1000 mg de amoxicilina y ácido clavulánico 62,5 mg de potasio como clavulanato. Dosis: Tomar 2 comprimidos cada 12 horas en el comienzo de una comida. Ver información de prescripción. Usar sólo si el sello interior está intacto. MFD. Por: Laboratorios del Dr. Reddy Tennessee LLC. Bristol, TN 37620 Panel principal XR y el comercio Augmentin; amoxicilina / ácido clavulánico Extended Release Tablets 1000 mg Amoxicilina, 1000 mg CLAVULÁNICO ÁCIDO, 62,5 mg, como clavulanato de potasio 40 comprimidos ranurados Almacenar en o por debajo de 25 ° C (77 ° F). Dispensar en el recipiente original; aconsejar a los pacientes a guardar en un envase cerrado. Cada comprimido contiene 1000 mg de amoxicilina y ácido clavulánico 62,5 mg de potasio como clavulanato. Dosis: Tomar 2 comprimidos cada 12 horas en el comienzo de una comida. Ver la prescripción information. Use sólo si el sello interior está intacto. MFD. Por: Laboratorios del Dr. Reddy Tennessee LLC. Bristol, TN 37620
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